総合医薬学研究科先端薬科学プログラム博士後期課程1年の安カ川哲也です。
私は現在、架橋ヘリカルペプチドの研究を行っており、タンパク質間相互作用（PPI）を効果的に阻害できるペプチド薬の開発を目指しています。
一般的に短鎖ペプチドはランダム構造を形成しますが、アミノ酸側鎖間を適切に架橋したペプチドは安定なヘリックス構造を形成します。PPI に重要なヘリックス構造を模倣した架橋ヘリカルペプチドは標的タンパクと強く結合し PPI を阻害することができます。
この架橋ヘリカルペプチドに切断性リンカーを導入して環状化すれば、開環前後でヘリックス構造が大きく変化するため、生理活性を制御できると考えました。この分子デザインにがん細胞内特異的な切断性リンカーを導入すれば、正常細胞にはダメージを与えずにがん細胞にのみ作用するプロドラッグ型架橋ペプチドを開発できると考えました。